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抗疟配体

抗疟疾药物针对疟原虫生命周期的各个阶段,疟原虫是导致疟疾的寄生虫。这些药物通常通过一种称为配体的特定结构与寄生虫相互作用,配体与寄生虫中的靶蛋白结合。术语“抗疟配体”通常是指这些药物中与寄生虫直接相互作用的活性成分。
以下是一些抗疟药物及其靶点的例子:
氯喹和羟氯喹:这些药物已被用于预防和治疗疟疾多年。它们的作用是抑制血红素的聚合,血红素是寄生虫消化血红蛋白的有毒副产品,是一种无毒的形式。这会导致血红素的积累,而血红素对寄生虫有毒。
青蒿素及其衍生物(青蒿琥酯、蒿甲醚等):这些药物也靶向血红素解毒途径,但其作用机制与氯喹不同。它们被血红素或寄生虫体内的铁源激活,产生损伤寄生虫的自由基。
阿托伐醌:这种药物抑制寄生虫的线粒体电子传输链,破坏其能量生产。
抗叶酸药(如乙胺嘧啶、孕激素和磺胺多辛):这些药物抑制寄生虫叶酸合成途径中的酶,而叶酸合成途径对寄生虫的生长和繁殖至关重要。
多西环素和克林霉素:这些抗生素抑制疟原虫的蛋白质合成。
随着疟原虫对许多现有药物产生耐药性,对新型抗疟药物的研究仍在继续。新药可以针对寄生虫的不同生命阶段或新的代谢途径。例如,研究人员正在研究作为潜在药物靶点的胞浆蛋白酶体、顶端体和其他独特的生物结构和途径。
在所有这些情况下,药物中的活性分子可以被视为“抗疟配体”,因为它们与寄生虫中的特定靶点结合并干扰。

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