离子通道调节剂是改变离子通道活性的分子。离子通道是嵌入细胞膜中的蛋白质结构，允许离子通过。这些通道在各种生理过程中发挥着至关重要的作用，包括神经冲动传递、肌肉收缩和心跳调节。
离子通道调节剂可以是阳性（增强子或激活剂）或阴性（抑制剂或阻断剂）。
正性调节剂（激活剂/增强子）：这些增加了离子通道的活性，通常会导致穿过膜的离子流量增加。它们可能会导致通道更频繁地打开或保持更长时间的打开。
负调节剂（抑制剂/阻断剂）：这些会降低离子通道的活性，通常会导致穿过膜的离子流量减少。它们可能会导致通道打开的频率降低或保持打开的时间缩短。
调制器也可以根据它们与离子通道相互作用的位置进行分类：
正构调节剂：它们与天然配体结合在同一位点（“正构位点”）。这可能是离子传导孔本身，在这种情况下，调制器物理上阻碍了离子的通过。
变构调节剂：它们与不同的位点（“变构位点”）结合，并以影响其活性的方式改变离子通道的形状或构象。
离子通道调节剂在药理学中发挥着重要作用，因为许多药物和毒素通过调节离子通道发挥作用。例如，局部麻醉剂通常通过阻断钠通道来发挥作用，从而抑制神经元中动作电位的传播。另一方面，一些用于治疗心律失常的药物通过调节特定心肌离子通道的活性来发挥作用，有助于调节心脏的电活动。