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E-64d,不可逆的细胞渗透性组织蛋白酶B和L抑制剂

不可逆的细胞渗透性组织蛋白酶B和L抑制剂
规格或纯度: 蛋白酶抑制剂,98%
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cathepsin G Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 蛋白酶抑制剂,98%
英文名称 E-64d
别名 阿洛司他丁
英文别名 Aloxistatin|88321-09-9|Loxistatin|E-64D|E 64d|Aloxistatin [INN]|Aloxistatina|Aloxistatine|Aloxistatinum|E64d|EST|L5W337AOUR|CHEMBL63440|Ethyl (+)-(2S,3S)-2,3-epoxy-N-((S)-1-(isopentylcarbamoyl)-3-methylbutyl)succinamate|MLS000028372|E-64-d|NSC-694281|SMR0
生化机理 细胞渗透性不可逆的组织蛋白酶B和L抑制剂。抑制钙蛋白酶。抑制自噬。抑制血小板蛋白水解。降低大脑淀粉样β的水平。在体内显示出神经保护作用。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

不可逆的半胱氨酸酸蛋白酶抑制剂,溶酶体半胱氨酸蛋白酶膜穿透性抑制剂,也是一种膜穿透性钙激活中性蛋白酶抑制剂。贮存液在-20oC可保存六个月。

名称和标识符

IUPAC Name ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate
INCHI InChI=1S/C17H30N2O5/c1-6-23-17(22)14-13(24-14)16(21)19-12(9-11(4)5)15(20)18-8-7-10(2)3/h10-14H,6-9H2,1-5H3,(H,18,20)(H,19,21)/t12-,13-,14-/m0/s1
InChi Key SRVFFFJZQVENJC-IHRRRGAJSA-N
Canonical SMILES CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C
PubChem CID 65663
分子量 342.43

化学和物理性质

比旋光度 49° (C=1,MeOH)
熔点 126 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317,P319

关联配体

Ligand ID 10714
名称 aloxistatin
别名 E-64d
类别 Synthetic organic
学名 ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 Aloxistatin (EP-453) is an irreversible inhibitor of the cysteine protease cathepsin B and calpains 1 and 2 . It acts by alkylating the catalytic cysteine thiol . In cellular assays it inhibits autophagy and lysosomal function.

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参考文献

1. Barrett AJ, Kembhavi AA, Brown MA, Kirschke H, Knight CG, Tamai M, Hanada K.  (1982)  L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L..  Biochem J,  201  (1):  (189-98).  [PMID:7044372]
2. Meara JP, Rich DH.  (1996)  Mechanistic studies on the inactivation of papain by epoxysuccinyl inhibitors..  J Med Chem,  39  (17):  (3357-66).  [PMID:8765519]
3. Qin Y et al..  (2019)  Redox-Mediated Endocytosis of a Receptor-Like Kinase during Distal Stem Cell Differentiation Depends on Its Tumor Necrosis Factor Receptor Domain..  Plant Physiol,  181  (3):  (1075-1095).  [PMID:31471454]
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