阿拉丁助力新冠病毒药物研发--瑞德西韦合成中间体

? ? ? 2020.1.31，顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》报道：美国首例新型冠状病毒（2019-nCoV）感染患者，在住院的第七天注射了瑞德西韦（Remdesivir），转天患者的情况就出现了好转：血氧浓度上升、肺部啰音消失、食欲也有所恢复。一时间，瑞德西韦进入了的研究热潮~

瑞德西韦简介

? ? ? 瑞德西韦（Remdesivir）是一种核苷类似物，是美国吉利德制药公司（Gilead）原本针对埃博拉病毒开发的一款药物。临床前研究中发现，瑞德西韦（Remdesivir）能够抑制埃博拉病毒的RdRP的蛋白质（对于埃博拉病毒在人体细胞内的复制繁殖至关重要），因此能够起到很强的病毒抑制作用。

瑞德西韦结构式

合成方法

? ? ? 2016年Nature（Doi:10.1038/nature17180）报道了瑞德西韦的第二代合成方法。

瑞德西韦合成方法

产品列表

合成过程中主要原料和试剂：

项目号	产品名称	规格	CAS	包装
R193885	2,3,5-三苄氧基-d-核糖酸-1,4-内酯	98%	55094-52-5	250mg,1g,5g,10g
P174580	pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine	97%	159326-68-8	1g
C104814	三甲基氯硅烷	≥99.0%(GC)	75-77-4	100ml,500ml,2.5L,10L
P107833	苯基氯化镁	2.0 M in tetrahydrofuran	100-59-4	100ml,500ml,1L
I121226	异丙基氯化镁氯化锂络合物	1.3 M in THF	745038-86-2	100ml,500ml
T103262	四氢呋喃	无水级,≥99.9%, 无稳定剂	109-99-9	100ml,1L,4L
T106618	三甲基氰硅烷	96%	7677-24-9	5ml,25ml,100ml,500ml
T104298	三氟甲烷磺酸	98%	1493-13-6	5g,25g,100g,500g
B130057	三氯化硼	1.0 M solution in Methylene chloride	10294-34-5	25ml,100ml,500ml,800ml
D105750	2,2－二甲氧基丙烷	99%	77-76-9	25ml,100ml,500ml,2.5L,10L
M140788	氯化镁	99%,水分≤5%	7786-30-3	1kg,5kg
D109321	N,N'-二异丙基乙胺	99%	7087-68-5	25ml,100ml,250ml,500ml,2.5L
A119011	乙腈	无水级, 99.8%,H₂O≤0.001%	75-05-8	1L,4L
S183447?	(S)-Butyl 2-aminopropanoate	95%	2885-02-1?	1g,5g,25g
P104277	二氯化磷酸苯酯	98%	770-12-7?	25g,100g,500g
T140677?	三乙胺	99.5%,无水级,含分子筛,水≤50ppm	121-44-8	100ml,500ml,1L,4L
D116155	二氯甲烷	超干级,H2O≤0.004% ,含50-150ppm异戊烯稳定剂	75-09-2	100ml,1L
N108647	对硝基苯酚	>99.0% (GC)	100-02-7	100g,250g,500g

其他试剂：

项目号	产品名称	规格	CAS	包装
M116121	甲醇	ACS	67-56-1	500ml,20L
A298827	乙酸	GR	64-19-7?	2.5L
E116132	乙酸乙酯	AR,99%	141-78-6	500ml,12500ml,20500ml,4*5L,10L,
S112331?	碳酸氢钠	AR,≥99.8%	144-55-8	500g,12500g,20500g，10Kg
C111533?	氯化钠	AR,99.5%	7647-14-5?	500g,12500g,20500g，10Kg,25kg
S112268	无水硫酸钠	AR,99%	7757-82-7	500g,12500g,20500g,10Kg,25kg
D106263?	二甲基亚砜-d6	D.99.9%	2206-27-1?	100.6g,100.75g,10*1g,5g,10g,25g,50g
D116149	二氯甲烷	ACS,≥99.5%,含50-150ppm异戊烯稳定剂	75-09-2	500ml
H109660?	正己烷	ACS,>99%(GC)	110-54-3?	1L

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产品号	产品描述	规格
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