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TK：酪氨酸激酶
TCS 359,有效的FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂

TCS 359,有效的FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂

有效的FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂

规格或纯度: ≥99%

CAS编号: 301305-73-7
分子式: C₁₈H₂0N₂O₄S
分子量: 360.43
MDL号: MFCD00617269
PubChem编号: 1048845

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fms related receptor tyrosine kinase 3 Inhibitor

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基本描述

规格或纯度	≥99%
英文名称	TCS 359
别名	2-(3,4-二甲氧基苯甲酰胺基)-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-甲酰胺；Flt-3抑制剂
英文别名	2-(3,4-Dimethoxybenzamido)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxamide；FLT-3 Inhibito
生化机理	Description: IC50 Value: 42 nM [1] TCS 359, a 2-acylaminothiophene-3-carboxamide, is a potent inhibitor of FLT3 with IC50 of 42 nM. in vitro: TCS 359, a 2-acylaminothiophene-3-carboxamide, is a potent inhibitor of FLT3 with IC50 of 42 nM. TCS 359 inhibits MV4-11 proliferation with IC50 of 340 nM. TCS 359 is highly selective for FLT3 against a panel of kinases [1]. in vivo: N/A Toxicity: N/A Clinical trial: N/A .Potent FLT3 receptor tyrosine kinase inhibitor (IC 50 = 42 nM). Selective over 22 other kinases. Shows antiproliferative effects (IC 50 = 340 nM for Human acute myelocytic leukemia MV4-11 cells).
储存温度	-20°C储存,充氩
运输条件	超低温冰袋运输
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺，是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖，IC50 为 340 nM。具有细胞渗透性的噻吩甲酰胺化合物，可作为有效的，ATP竞争性高选择性Flt-3抑制剂。 TCS 359, a 2-acylaminothiophene-3-carboxamide, is a potent and selective FLT3 inhibitor with an IC50 of 42 nM. TCS 359 inhibits MV4-11 cell proliferation with an IC50 of 340 nM. A cell-permeable thienylcarboxamide compound that acts as a potent, ATP-competitive, and highly selective Flt-3 inhibitor

名称和标识符

IUPAC Name	2-[(3,4-dimethoxybenzoyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C18H20N2O4S/c1-23-12-8-7-10(9-13(12)24-2)17(22)20-18-15(16(19)21)11-5-3-4-6-14(11)25-18/h7-9H,3-6H2,1-2H3,(H2,19,21)(H,20,22)
InChi Key	FSPQCTGGIANIJZ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC
分子式	C₁₈H₂0N₂O₄S
PubChem CID	1048845
分子量	360.43

数据库链接

PubChem CID	1048845
ChEMBL Ligand	CHEMBL210833
CAS Registry No.	301305-73-7

化学和物理性质

溶解性	DMSO 15 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性	对光敏感

安全信息

象形图	Harmful
信号词	Warning
危险声明	H315: Causes skin irritation H319: Causes serious eye irritation H335: May cause respiratory irritation
预防措施声明	P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317,P319
WGK Germany	3
个人防护装备	dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

靶标

Target ID

1807

名称

fms related receptor tyrosine kinase 3

缩写名

FLT3

家族

Type III RTKs: PDGFR, CSFR, Kit, FLT3 receptor family

别名

mrgG

基因和蛋白信息

Species	Transmembrane Domains	Amino Acids	Chromosomal Location	Gene Symbol	Gene Name
Human	1	993	13q12.2	FLT3	fms related receptor tyrosine kinase 3
Mouse	1	1000	5 G3	Flt3	FMS-like tyrosine kinase 3
Rat	2	1000	12p11	Flt3	Fms related receptor tyrosine kinase 3

Ensembl Gene

ENSG00000122025 (Hs) , ENSMUSG00000042817 (Mm) , ENSRNOG00000054764 (Rn)

Entrez Gene

14255 (Mm) , 140635 (Rn) , 2322 (Hs)

OMIM

136351 (Hs)

Protein GI

122937353 (Mm) , 121114304 (Hs) , 281371429 (Rn)

UniProtKB

P36888 (Hs) , Q00342 (Mm)

RefSeq Nucleotide

NM_001100822 (Rn) , NM_004119 (Hs) , NM_010229 (Mm)

RefSeq Protein

NP_001094292 (Rn) , NP_004110 (Hs) , NP_034359 (Mm)

Orphanet

138366 (Hs)

DrugBank Target

P36888 (Hs)

CATH/Gene3D

2.60.40.10 (N/A)

ChEMBL Target

CHEMBL1974 (Hs) , CHEMBL2034796 (Mm)

关联配体

Ligand ID	5970
名称	Flt-3 inhibitor
别名	TCS 359
类别	Synthetic organic
学名	2-[(3,4-dimethoxybenzene)amido]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide
生物活性评价	The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价	This is compound 25 in .

参考文献

1. Patch RJ, Baumann CA, Liu J, Gibbs AC, Ott H, Lattanze J, Player MR. (2006) Identification of 2-acylaminothiophene-3-carboxamides as potent inhibitors of FLT3.. Bioorg Med Chem Lett, 16 (12): (3282-6). [PMID:16580199]