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TAK-733

规格或纯度: ≥96%

CAS编号: 1035555-63-5
分子式: C₁₇H₁₅F₂IN₄O₄
分子量: 504.23
PubChem编号: 24963252

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基本描述

规格或纯度	≥96%
英文名称	TAK-733
别名	(R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione
英文别名	3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione;(R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione
生化机理	描述 ic50值: < 10nm tak733是一种新型变构体，非 atp 结合，braf 底物 mek-1/2的抑制剂。这是治疗癌症的有效药物。这种化合物已被广泛研究，并且显示出具有药物特性。体外实验: 研究了皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞系对 tak733的敏感性。5株皮肤黑色素瘤细胞系对 nras、 braf、 gnaqand gna11突变敏感，其中只有1株对 tak733高度敏感，其 ic50小于1 nm，2株对 ic50小于10 nm 敏感。5株葡萄膜黑色素瘤细胞株均对 tak733敏感，其 ic50低于10nm，其中3株对 tak733高度敏感。所有这些细胞系都带有 gnaq 或 gna11 driver 突变。Tak733通过 mek1和 mek2抑制致癌的 mapk 信号通路，在体外对大量黑色素瘤细胞株产生抗肿瘤活性。在体内: 在实验性人类实体肿瘤移植模型中检测了 tak-733的体内抗肿瘤活性，这是一种具有研究性、选择性、非 atp 竞争性的 mek 变构抑制剂，与阿利泽替布联合使用，阿萝拉激酶是一种具有研究性、选择性、可逆性、 atp 竞争性的抑制剂，阿利泽替布是一种有效的、可逆的、可逆的极光 a 激酶抑制剂，包括 nsclc (ncih23[ kras 和 lkb1突变])、 crc (sw620[ kras，apc，p53突变])和胰腺癌(panc 1和 capan 1[ kras 变异]和 bxpc-3[无 mapk 变异])免疫缺陷小鼠模型。临床试验: tak733临床试验 i 正在治疗癌症(黑色素瘤，非小细胞肺癌，结肠直肠癌，乳腺癌)。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输

名称和标识符

IUPAC Name	3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
INCHI	InChI=1S/C17H15F2IN4O4/c1-23-15-12(16(27)24(7-21-15)5-9(26)6-25)14(13(19)17(23)28)22-11-3-2-8(20)4-10(11)18/h2-4,7,9,22,25-26H,5-6H2,1H3/t9-/m1/s1
InChi Key	RCLQNICOARASSR-SECBINFHSA-N
Canonical SMILES	CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O
分子式	C₁₇H₁₅F₂IN₄O₄
关联CAS	1035555-63-5
UNII	5J61HSP0QJ
PubChem CID	24963252
分子量	504.23

化学和物理性质

溶解性	DMSO 101 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

靶标

Target ID

2062

名称

mitogen-activated protein kinase kinase 1

缩写名

MEK1

家族

STE7 family

基因和蛋白信息

Species	Transmembrane Domains	Amino Acids	Chromosomal Location	Gene Symbol	Gene Name
Human	2	393	15q22.31	MAP2K1	mitogen-activated protein kinase kinase 1
Mouse	2	393	9 34.55 cM	Map2k1	mitogen-activated protein kinase kinase 1
Rat	2	393	8q24	Map2k1	mitogen activated protein kinase kinase 1

Ensembl Gene

ENSG00000169032 (Hs) , ENSMUSG00000004936 (Mm) , ENSRNOG00000010176 (Rn)

Entrez Gene

5604 (Hs) , 26395 (Mm) , 170851 (Rn)

OMIM

176872 (Hs)

UniProtKB

P31938 (Mm) , Q01986 (Rn) , Q02750 (Hs)

RefSeq Nucleotide

NM_002755 (Hs) , NM_008927 (Mm) , NM_031643 (Rn)

RefSeq Protein

NP_002746 (Hs) , NP_032953 (Mm) , NP_113831 (Rn)

Orphanet

123135 (Hs)

Protein GI

5579478 (Hs) , 6678794 (Mm) , 13928886 (Rn)

DrugBank Target

Q02750 (Hs)

ChEMBL Target

CHEMBL3587 (Hs) , CHEMBL5860 (Mm)

关联配体

Ligand ID	9911
名称	TAK-733
别名	example 18 [US8470837]
类别	Synthetic organic
学名	3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
生物活性评价	TAK-733 inhibits ERK phosphorylation in cells with an EC50 of 1.9 nM . It did not in inhibit any other tested kinases (kinases tested were Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1Δ, CDK2/cyclinA, cMet, cSRC, EGFR, GSK3β, IR, JAK3, P38α, PDGFRβ, PDK1, PKCα, PLK3, Syk and Tie2), receptors or ion channels at concentrations up to 10 μM.
评价	TAK-733 is a potent and selective MEK inhibitor with an allosteric binding mode, that was designed as a novel cancer chemotherapeutic .

参考文献

1. Dong Q, Dougan DR, Gong X, Halkowycz P, Jin B, Kanouni T, O'Connell SM, Scorah N, Shi L, Wallace MB et al.. (2011) Discovery of TAK-733, a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for the treatment of cancer.. Bioorg Med Chem Lett, 21 (5): (1315-9). [PMID:21310613]
2. Adjei AA, LoRusso P, Ribas A, Sosman JA, Pavlick A, Dy GK, Zhou X, Gangolli E, Kneissl M, Faucette S et al.. (2017) A phase I dose-escalation study of TAK-733, an investigational oral MEK inhibitor, in patients with advanced solid tumors.. Invest New Drugs, 35 (1): (47-58). [PMID:27650277]