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TPCA-1,IκB激酶抑制剂

高效的选择性IκB激酶抑制剂
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inhibitor of nuclear factor kappa B kinase subunit beta Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 ≥98%
英文名称 TPCA-1
别名 TPCA 1
英文别名 GW683965;GW683965A;5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide
生化机理 TPCA-1 is potent, selective inhibitor of IκB kinase-2 (IKK-2) (IC50 = 17.9 nM) that displays > 22-fold selectivity over IKK-1 and > 550-fold selectivity over other kinases and enzymes. TPCA-1 inhibits production of pro-inflammatory cytokines in vitro and in vivo and inhibits NF-κB nuclear localization. TPCA-1 reduces the severity and onset of collagen-induced arthritis; anti-inflammatory.Potent, selective IκB kinase inhibitor (IC 50 = 17.9 nM). Inhibits NF-κB nuclear localization. Shows anti-inflammatory effects in vivo.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

TPCA-1是IKK-2选择性抑制剂，IC50为17.9 nM，对IKK-1有22倍以上的选择性，对其它激酶则有超过550倍的选择性。A potent inhibitor of IKKβ (IKK-2)

TPCA-1 is potent, selective inhibitor of IKK-2 (IC50 = 17.9 nM) that displays > 22-fold selectivity over IKK-1 and > 550-fold selectivity over other kinases and enzymes.
A potent inhibitor of IKKβ (IKK-2)

名称和标识符

IUPAC Name 2-(carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide
INCHI InChI=1S/C12H10FN3O2S/c13-7-3-1-6(2-4-7)9-5-8(10(14)17)11(19-9)16-12(15)18/h1-5H,(H2,14,17)(H3,15,16,18)
InChi Key SAYGKHKXGCPTLX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F
分子式

C12H10FN3O2S
PubChem CID 9903786
分子量 279.29

化学和物理性质

溶解性 DMSO 56 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

安全信息

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H319: Causes serious eye irritation
H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P305+P351+P338,P280,P501,P264,P270,P330,P264+P265,P301+P317,P337+P317
WGK Germany 3
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

靶标

Target ID 2039
名称 inhibitor of nuclear factor kappa B kinase subunit beta
缩写名 IKK-beta
家族 IKK family
别名 GPR158-like 1
基因和蛋白信息
Species Transmembrane Domains Amino Acids Chromosomal Location Gene Symbol Gene Name
Human 2 756 8p11.21 IKBKB inhibitor of nuclear factor kappa B kinase subunit beta
Mouse 2 757 8 A2 Ikbkb inhibitor of kappaB kinase beta
Rat 2 757 16q12.5 Ikbkb inhibitor of nuclear factor kappa B kinase subunit beta
Ensembl Gene ENSG00000104365 (Hs) , ENSMUSG00000031537 (Mm) , ENSRNOG00000019073 (Rn)
Entrez Gene 3551 (Hs) , 16150 (Mm) , 84351 (Rn)
OMIM 603258 (Hs)
UniProtKB O14920 (Hs) , O88351 (Mm) , Q9QY78 (Rn)
RefSeq Nucleotide NM_001159774 (Mm) , NM_001190720 (Hs) , NM_053355 (Rn)
RefSeq Protein NP_001153246 (Mm) , NP_001547 (Hs) , NP_445807 (Rn)
Protein GI 41352712 (Hs) , 229576825 (Mm) , 158508716 (Rn)
DrugBank Target O14920 (Hs)
ChEMBL Target CHEMBL4524001 (Rn) , CHEMBL6012 (Mm) , CHEMBL1991 (Hs)

关联配体

Ligand ID 5986
名称 IKK-2 inhibitor IV
别名 TPCA1
类别 Synthetic organic
学名 2-(carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 This compound is an inhibitor of IKKβ (IKK2) .

参考文献

1. Podolin PL, Callahan JF, Bolognese BJ, Li YH, Carlson K, Davis TG, Mellor GW, Evans C, Roshak AK.  (2005)  Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation..  J Pharmacol Exp Ther,  312  (1):  (373-81).  [PMID:15316093]
2. Llona-Minguez S, Baiget J, Mackay SP.  (2013)  Small-molecule inhibitors of IκB kinase (IKK) and IKK-related kinases..  Pharm Pat Anal,  2  (4):  (481-98).  [PMID:24237125]
3. Nakamura K et al..  (2020)  IFNT-independent effects of intrauterine extracellular vesicles (EVs) in cattle..  Reproduction,  159  (5):  (503-511).  [PMID:32103820]
4. Lim J et al..  (2022)  Induction of natural IgE by glucocorticoids..  J Exp Med,  219  (10):  ().  [PMID:36098746]

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