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曲格列酮

高效的选择性PPAR-γ受体激动剂
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Peroxisome proliferator-activated receptor-γ Agonist TRPM3 Channel blocker
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基本描述

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英文名称 Troglitazone
别名 曲格列酮|特洛格列酮|5-[4-[(6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-基)甲氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮
英文别名 troglitazone|97322-87-7|Rezulin|Romglizone|Prelay|CS-045|Romozin|Noscal|Rezulin (TN)|troglitazona|troglitazonum|CS 045|GR 92132X|CCRIS 8969|GR92132X|CI 991|CI-991|GR-92132X|CHEBI:9753|5-(4-(6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-ylmethoxy)benzyl)thiazolid
生化机理 Troglitazone has been shown to be a potent antiproliferative and apoptosis inducer. This compound has displayed a capacity to inhibit growth of HCC cells via G1 phase cell cycle arrest throμgh hypophosphorylation of Rb (retinoblastoma) protein and an increase of the cyclin-dependent kinase inhibitors, p21 and p27 proteins. In addition, Troglitazone has been reported to have profound antioxidant and antiinflammatory effects, and found to suppress L-type and receptor operated Ca2+ channel and PKC (protein kinase C). Experiments have shown Troglitazone to bind and activate PPARγ(peroxisome proliferator-activated receptor γ). PPARγ is mainly expressed in adipose tissue, one of the target tissues for insulin, but has subsequently been found to be expressed in vascular smooth muscle cells, endothelial cells, macrophages, and some cancer cells.Potent, selective PPAR-γ receptor agonist (EC 50 = 780 nM). No activity at PPAR-α or PPAR-δ (up to 10 mM). Orally active. Antidiabetic and anticancer agent. Active in vivo and in vitro .
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Troglitazone(CS-045)是PPARγ激动剂，具有抗炎抗癌活性。A potent antiproliferative, apoptosis inducer, antioxidant, and antiinflammatory agent

Troglitazone(CS-045), PPARγ agonist, is an anti-diabetic thiazolidinedione (TZD) with anti-inflammatory and anti-tumor activity.
A potent antiproliferative, apoptosis inducer, antioxidant, and antiinflammatory agent

名称和标识符

IUPAC Name 5-[[4-[(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
INCHI InChI=1S/C24H27NO5S/c1-13-14(2)21-18(15(3)20(13)26)9-10-24(4,30-21)12-29-17-7-5-16(6-8-17)11-19-22(27)25-23(28)31-19/h5-8,19,26H,9-12H2,1-4H3,(H,25,27,28)
InChi Key GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=C(C2=C(CCC(O2)(C)COC3=CC=C(C=C3)CC4C(=O)NC(=O)S4)C(=C1O)C)C
PubChem CID 5591
分子量 441.54

化学和物理性质

溶解性 Soluble in ethanol (>25 mg/ml) at 50 °C, DMSO (>25 mg/ml), DMF (30 mg/ml), DMSO:PBS (1:6, pH 7.2) (0.1 mg/ml), and water (0.1 mg/ml) at 25 °C.
敏感性 对空气敏感，对热敏感
熔点 177 °C

安全和危险性（GHS）

Merck Index 9769

关联配体

Ligand ID 2693
名称 troglitazone
别名 CS-045
类别 Synthetic organic
学名 5-[[4-[(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 Troglitazone is an antidiabetic and anti-inflammatory drug.

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参考文献

1. Pinkosky SL et al..  (2016)  Liver-specific ATP-citrate lyase inhibition by bempedoic acid decreases LDL-C and attenuates atherosclerosis..  Nat Commun,  7  ():  (13457).  [PMID:27892461]
2. Zhu HY et al..  (2016)  Peroxisome proliferator-activated receptor-? agonist inhibits collagen synthesis in human keloid fibroblasts by suppression of early growth response-1 expression through upregulation of miR-543 expression..  Am J Cancer Res,  6  (6):  (1358-70).  [PMID:27429849]
3. Zhu HY et al..  (2016)  Peroxisome proliferator-activated receptor-? agonist troglitazone suppresses transforming growth factor-?1 signalling through miR-92b upregulation-inhibited Axl expression in human keloid fibroblasts in vitro..  Am J Transl Res,  8  (8):  (3460-70).  [PMID:27648136]
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