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托瑞米芬

竞争性，不可逆的雌激素生物合成抑制剂
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Maxi Cl? Activator
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基本描述

规格或纯度 98%
英文名称 Toremifene
别名 涛瑞米芬
英文别名 Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
生化机理 IC50 Value: 1±0.3μM. Toremifene is a second-generation selective estrogen-receptor modulator (SERM) in development for the prevention of osteoporosis and other adverse effects resulting from ADT in men with prostate cancer [1]. in vitro: The growth of Ac-1 cells was inhibited by tamoxifen, toremifene and atamestane in vitro with IC50values of 1.8±1.3μM, 1±0.3μM and 60.4±17.2μM, respectively. The combination of toremifene plusatamestane was found to be better than toremifene or atamestane alone in vitro[2]. in vivo: The effect of this combination was then studied in vivo using Ac-1 xenografts grown in ovariectomized female SCID mice. The mice were injected with toremifene (1000μg/day), atamestane (1000μg/day), tamoxifen (100μg/day), or the combination of toremifene plus atamestane. In this study, our results indicate that the combination of toremifene plus atamestane was as effective as toremifene or tamoxifen alone but may not provide any additional benefit over toremifene alone or tamoxifen alone[2]. Clinical trial: Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene[3].Competitive, irreversible estrogen biosynthesis inhibitor. Tamoxifen analog. Shows antitumor effects in vivo . Reduces serum cholesterol, low-density lipoprotein cholesterol and triglycerides following ovariectomy. Orally active. Cell-permeab
储存温度 避光,-20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

产品介绍：

Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)。

名称和标识符

IUPAC Name 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
INCHI InChI=1S/C26H28ClNO/c1-28(2)19-20-29-24-15-13-23(14-16-24)26(22-11-7-4-8-12-22)25(17-18-27)21-9-5-3-6-10-21/h3-16H,17-20H2,1-2H3/b26-25-
InChi Key XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N
Canonical SMILES CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
分子式

C26H28ClNO
PubChem CID 3005573
分子量 405.96

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO 120mg/mL ;Water <1mg/mL; Ethanol <1mg/mL
敏感性 对光线敏感

靶标

Target ID 709
名称 Maxi Cl-
缩写名 SHP2
家族 Maxi chloride channel
别名 CCK-B/gastrin

关联配体

Ligand ID 4325
名称 toremifene
别名 Farestone®
类别 Synthetic organic
学名 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-di(phenyl)but-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
生物活性评价 We have been unable to find publicly available affinity data for this drug at its proposed molecular target to substantiate its MMOA, and have therefore not tagged a primary drug target.
评价 Toremifene is an orally active, selective estrogen receptor modulator (SERM).

参考文献

1. Price N, Sartor O, Hutson T, Mariani S.  (2005)  Role of 5a-reductase inhibitors and selective estrogen receptor modulators as potential chemopreventive agents for prostate cancer..  Clin Prostate Cancer,  3  (4):  (211-4).  [PMID:15882476]

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