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STK16-IN-1,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶16(STK16)抑制剂

丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶16(STK16)抑制剂;?也抑制PI3Kδ,PI3Kγ和mTOR激酶
规格或纯度: ≥98%(HPLC)
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基本描述

规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 STK16-IN-1
别名 1-(4-氟-3-甲基苯基)-1,7-二氢-2H-吡咯并[2,3-h] -1,6-萘啶-2-酮
英文别名 STK16-IN-1|1223001-53-3|1-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-1,7-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2-one|1-(4-fluoro-3-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2-one|GTPL9692|SCHEMBL1368254|CHEMBL4552060|DTXSID101134342|BCP20541|YYB00153|AKOS03294
生化机理 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶16(STK16)抑制剂(IC50 = 295 nM)。减少细胞数量并增加双核MCF-1细胞的积累。与化学疗法联合使用可增强细胞凋亡。还抑制PI3-Kδ和PI-3-Kγ激酶(IC50分别为856和867 nM)和mTOR激酶(IC50 = 5.56μM)。
储存温度 避光,-20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:

STK16-IN-1是STK16激酶抑制剂,IC50值为295 nM。


名称和标识符

IUPAC Name 1-(4-fluoro-3-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2-one
INCHI InChI=1S/C17H12FN3O/c1-10-8-12(3-4-14(10)18)21-15(22)5-2-11-9-20-17-13(16(11)21)6-7-19-17/h2-9H,1H3,(H,19,20)
InChi Key WQNRDXHKVSKUPI-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=C(C=CC(=C1)N2C(=O)C=CC3=CN=C4C(=C32)C=CN4)F
关联CAS 1223001-53-3
PubChem CID 58525066
MeSH Entry Terms STK16-IN-1
分子量 293.3

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 29.33, 最高浓度(mM): 100
敏感性 对光线敏感

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs07

Harmful

信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
预防措施声明 P305+P351+P338,P280,P302+P352,P264,P337+P313,P362+P364,P332+P313
RIDADR NONHforallmodesoftransport

关联配体

Ligand ID 9692
名称 STK16-IN-1
类别 Synthetic organic
学名 1-(4-fluoro-3-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2-one
生物活性评价 In kinase selectivity profiling STK16-IN-1 only potently inhibited STK16 and mTOR at a concentration of 10 μM, but enzymatic inhibition assays indicate much less effective inhibition of mTOR than STK16 by STK16-IN-1 . Despite exhibiting inhibitory activity against PI3K isoforms in enzymatic assays, this was not replicated in cell-based assays.
评价 STK16-IN-1 is a selective inhibitor of serine/threonine kinase 16 (STK16) that can be used as a pharmacological tool to investigate the biological functions of STK16 . It is compound 219 in a 2010 patent claiming mTOR inhibitors .

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参考文献

1. Liu F, Wang J, Yang X, Li B, Wu H, Qi S, Chen C, Liu X, Yu K, Wang W et al..  (2016)  Discovery of a Highly Selective STK16 Kinase Inhibitor..  ACS Chem Biol,  11  (6):  (1537-43).  [PMID:27082499]

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