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SA 57,FAAH抑制剂

强效的FAAH抑制剂
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Fatty acid amide hydrolase Inhibitor Monoacylglycerol lipase Inhibitor αβ-Hydrolase 6 Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 98%
英文名称 SA 57
别名 4-[2-(4-氯苯基)乙基] -1-哌啶甲酸2-(甲基氨基)-2-氧乙酯
生化机理 脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的有效抑制剂（IC50 <10 nM）。在较高浓度下也抑制MAGL（IC50值分别为410 nM和1.4μM）。抑制人类和小鼠的FAAH酶。在体内表现出对FAAH，MAGL和ABHD6的抑制活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍：

SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

名称和标识符

IUPAC Name [2-(methylamino)-2-oxoethyl] 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]piperidine-1-carboxylate
INCHI InChI=1S/C17H23ClN2O3/c1-19-16(21)12-23-17(22)20-10-8-14(9-11-20)3-2-13-4-6-15(18)7-5-13/h4-7,14H,2-3,8-12H2,1H3,(H,19,21)
InChi Key JFSSVCSHPDLFCM-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CNC(=O)COC(=O)N1CCC(CC1)CCC2=CC=C(C=C2)Cl
PubChem CID 44589122
分子量 338.83

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 8.47, 最高浓度(mM): 25；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 6.78, 最高浓度(mM): 20

关联配体

Ligand ID 11815
名称 SA-57
别名 SA57
类别 Synthetic organic
学名 [2-(methylamino)-2-oxoethyl] 4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]piperidine-1-carboxylate
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 SA-57 is an inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH) . Off-target inhibition of monoacylglycerol lipase (MAGL) and αβ-Hydrolase 6 (ABHD6) can occur.

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参考文献

1. Niphakis MJ, Johnson DS, Ballard TE, Stiff C, Cravatt BF.  (2012)  O-hydroxyacetamide carbamates as a highly potent and selective class of endocannabinoid hydrolase inhibitors..  ACS Chem Neurosci,  3  (5):  (418-26).  [PMID:22860211]
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