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PF-06840003,IDO-1 抑制剂

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基本描述

规格或纯度 98%
英文名称 PF-06840003
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:

PF-06840003 (EOS200271) 是一种选择性 IDO-1 抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1,和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。

尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。


名称和标识符

IUPAC Name 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
INCHI InChI=1S/C12H9FN2O2/c13-6-1-2-10-7(3-6)9(5-14-10)8-4-11(16)15-12(8)17/h1-3,5,8,14H,4H2,(H,15,16,17)
InChi Key MXKLDYKORJEOPR-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1C(C(=O)NC1=O)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)F
关联CAS 198474-05-4
PubChem CID 23063810
MeSH Entry Terms 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione;EOS200271;PF-06840003
分子量 232.21

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs07

Harmful

信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P261,P305+P351+P338

关联配体

Ligand ID 9565
名称 PF-06840003
别名 EOS200271
类别 Synthetic organic
学名 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
生物活性评价 PF-06840003 inhibits tumor growth in vivo in preclinical animal models .
评价 PF-06840003 is a small molecule IDO1 inhibitor, designed as a cancer immunotherapeutic. It is claimed as compound 1 in patent WO2015173764 .
临床描述 This study will evaluate the safety and tolerability of increasing doses of PF-06840003 in patients with malignant gliomas.
来源公司 Pfizer

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