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PP1

强效的选择性Src家族激酶抑制剂
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C-terminal Src kinase Inhibitor epidermal growth factor receptor Inhibitor FYN proto-oncogene，Src family tyrosine kinase Inhibitor LCK proto-oncogene，Src family tyrosine kinase Inhibitor mitogen-activated protein kinase 14 Inhibitor WNK lysine deficient protein kinase 1 Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 ≥98%
英文名称 PP1
别名 AGL 1872; EI 275
英文别名 AGL 1872;EI 275;PP 1;PP-1; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine;1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(tert.butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
生化机理 Src家族酪氨酸激酶的有效抑制剂。抑制p56lck和p59fynT（IC50分别为5和6 nM）。在ZAP-70和JAK2上显示的选择性> 8000倍。还适度抑制p38，CSK，PDGF受体，RET衍生的癌蛋白，c-Kit和Bcr-Abl。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

PP1是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。

?

Application:
PP1 has been used as:
an inhibitor of sarcoma (Src) family kinases (SFK) like hematopoietic cell kinase (hck) and fyn a selective Src tyrosine kinase inhibitor in hippocampal neuronal cultures to test its effect on neurite growth a Src-kinase blocker to test its effect on brimonidine (BMD)-induced phosphorylation in extracellular signal-activated kinases(ERK1/2)

PP1 is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn with IC50 of 5 nM/ 6 nM.
A selective and potent Src family tyrosine kinase inhibitor.

名称和标识符

IUPAC Name 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
INCHI InChI=1S/C16H19N5/c1-10-5-7-11(8-6-10)13-12-14(17)18-9-19-15(12)21(20-13)16(2,3)4/h5-9H,1-4H3,(H2,17,18,19)
InChi Key ZVPDNRVYHLRXLX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C
WGK Germany 3
PubChem CID 1400
UN Number 2811
Packing Group I
分子量 281.36

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): None, 最高浓度(mM): 10；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): None, 最高浓度(mM): 10

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic
信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
预防措施声明 P301+P310,P321,P405,P501,P264,P270,P330
WGK Germany 3
Class 6.1

关联配体

Ligand ID 8836
名称 PP1
别名 pyrazolopyrimidine 1
类别 Synthetic organic
学名 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-amine
生物活性评价 The major targets of PP1 inhibition are the Src family kinases Lck and Fyn , but also inhibits Kit and Bcr-Abl kinases and CSK amongst others.
评价 PP1 is a multi-kinase inhibitor.

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参考文献

1. Tatton L, Morley GM, Chopra R, Khwaja A.  (2003)  The Src-selective kinase inhibitor PP1 also inhibits Kit and Bcr-Abl tyrosine kinases..  J Biol Chem,  278  (7):  (4847-53).  [PMID:12475982]
2. Bain J, McLauchlan H, Elliott M, Cohen P.  (2003)  The specificities of protein kinase inhibitors: an update..  Biochem J,  371  (Pt 1):  (199-204).  [PMID:12534346]
3. Hanke JH, Gardner JP, Dow RL, Changelian PS, Brissette WH, Weringer EJ, Pollok BA, Connelly PA.  (1996)  Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation..  J Biol Chem,  271  (2):  (695-701).  [PMID:8557675]
4. McGee D et al..  (2017)  Cervical HSV-2 infection causes cervical remodeling and increases risk for ascending infection and preterm birth..  PLoS One,  12  (11):  (e0188645).  [PMID:29190738]
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