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MLS 1547,G蛋白偏向D2部分激动剂

G蛋白偏向D2部分激动剂
规格或纯度: ≥98%(HPLC)
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D2 receptor Agonist
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基本描述

规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 MLS 1547
别名 5-氯-7-[[[4-(2-吡啶基)-1-哌嗪基]甲基] -8-喹啉醇
生化机理 G蛋白偏向D2受体部分激动剂（Ki =1.2μM）。刺激D2受体G蛋白介导的信号传导，并充当D2受体多巴胺介导的β-arrestin募集的拮抗剂。 MLS1547 is a highly efficacious D2 dopamine receptor (D2R) G protein-biased agonist that does not recruit β-arrestin, and is an antagonist of dopamine-stimulated β-arrestin recruitment to the D2 receptor. MLS-1547 is the first D2 receptor agonist with close to full efficacy for G protein signaling (EC50 = 370 nM), but no ability to recruit β-arrestin.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍

MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。

名称和标识符

IUPAC Name 5-chloro-7-[(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)methyl]quinolin-8-ol
INCHI InChI=1S/C19H19ClN4O/c20-16-12-14(19(25)18-15(16)4-3-7-22-18)13-23-8-10-24(11-9-23)17-5-1-2-6-21-17/h1-7,12,25H,8-11,13H2
InChi Key OPEJNANYABTIGC-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CN(CCN1CC2=CC(=C3C=CC=NC3=C2O)Cl)C4=CC=CC=N4
PubChem CID 1093278
分子量 354.83

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 35.48, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

RIDADR UN28116.1/PGIII

关联配体

Ligand ID 8369
名称 MLS1547
别名 MLS000051547
类别 Synthetic organic
学名 5-chloro-7-[(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)methyl]quinolin-8-ol
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 MLS1547 is reported to be a G protein biased dopamine D2 receptor agonist . The compound antagonises arrestin recruitment to the dopamine-induced D2 receptor, but behaves as an agonist in its capacity to induce G protein signalling (ie inhibition of cAMP accumulation via Gi).

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参考文献

1. Free RB, Chun LS, Moritz AE, Miller BN, Doyle TB, Conroy JL, Padron A, Meade JA, Xiao J, Hu X et al..  (2014)  Discovery and characterization of a G protein-biased agonist that inhibits β-arrestin recruitment to the D2 dopamine receptor..  Mol Pharmacol,  86  (1):  (96-105).  [PMID:24755247]
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