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拉莫三嗪

抗惊厥药
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基本描述

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英文名称 Lamotrigine
别名 拉莫三嗪|LTG|3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪|6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺|胃肠道 267119X
英文别名 lamotrigine|84057-84-1|6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine|Lamictal|Lamictal Cd|Lamictal XR|Lamotrigina|Lamotriginum|Lamitor|BW 430C|Lamotriginum [Latin]|Lamictal ODT|Lamotrigina [Spanish]|BW-430C|Labileno|3,5-Diamino-6-(2,3-dichlorophenyl)-
生化机理 Lamotrigine is a phenyltriazine sodium channel protein inhibitor of presynaptic neurons. Studies indicate that Lamotrigine blocked sustained repetitive firing of neurons in a dose dependent manner in cultured mouse spinal cords. These studies indicate that Lamotrigine is effective at suppressing the release of glutamate and aspartate, but have no effect on acetylcholine and GABA release. Lamotrigine is inactivated by liver microsomes, via hepatic glucuronidation. It is believed that Lamotrigine modulates the fast voltage-dependent sodium currents in a manner similar to phenytoin and carbamazepine. Futhermore, Lamotrigine displays a small frequency dependent inhibition of depolarized potentials that result from sodium currents. Lamotrigine is an inhibitor of Serotonin.Anticonvulsant. Active in vivo and orally bioavailable. Various pharmacological activities including sodium channel blocking (K i = 9 μM). Selectively inhibits seizure discharges over normal neuronal activity.
储存温度 2-8°C储存,充氩
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。A sodium channel protein inhibitor.

Lamotrigine is a novel anticonvulsant drug for inhibition of 5-HT with IC50 of 240 μM and 474 μM in human platelets and rat brain synaptosomes, and also is a sodium channel blocker.
A sodium channel protein inhibitor.

名称和标识符

EC号 281-901-8
IUPAC Name 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
INCHI InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16)
InChi Key PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N
WGK Germany 3
RTECS XY5850700
PubChem CID 3878
分子量 256.09

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (12 mg/mL) at 40 °C, ethanol (12 mg/mL) at 40 °C, DMF (25 mg/mL), methanol, and dilute hydrochloric acid (slightly soluble). Insoluble in water.
敏感性 对热和空气敏感
熔点 216-218°C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic
信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
预防措施声明 P321,P405,P501,P264,P270,P330,P301+P316
WGK Germany 3
RTECS XY5850700
Merck Index 5353
个人防护装备 Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges

关联配体

Ligand ID 2622
名称 lamotrigine
别名 Lamictal®
类别 Synthetic organic
学名 6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
生物活性评价 We have been unable to find publicly available affinity data for this drug (at its proposed human targets) to substantiate its MMOA. For this reason, we have not tagged a primary drug target.
评价 Lamotrigine is an anticonvulsant drug.

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