Cas(191732-72-6), Lenalidomide-阿拉丁试剂, 来那度胺,Lenalidomide,

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基本描述

规格或纯度	≥99%
英文名称	Lenalidomide
别名	来那度胺；3-(4-氨基-1,3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)-2,6-哌啶二酮；3-(4-氨基-1-异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮；3-(4-氨基-1-氧代异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；CC-5013；1-氧-4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚
英文别名	1-Oxo-4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole;3-(4-Amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione;3-(4-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidin-2,6-dione;3-(4-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione; CC 5013
生化机理	Lenalidomide is a thalidomide analog known to inhibit TNF-α secretion and possess immunomodulatory properties.Thalidomide analog and TNF-α inhibitor. Potent antitumor and anti-inflammatory effects. Modulates and potentiates host immune responses against multiple myeloma. Active in vitro.
储存温度	-20°C储存,充氩
运输条件	超低温冰袋运输
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。 A Thalidomide analog known to have immunomodulatory properties Lenalidomide (CC-5013) is a TNF-α secretion inhibitor with IC50 of 13 nM. A Thalidomide analog known to have immunomodulatory properties

名称和标识符

EC号	691-297-1
IUPAC Name	3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
INCHI	InChI=1S/C13H13N3O3/c14-9-3-1-2-7-8(9)6-16(13(7)19)10-4-5-11(17)15-12(10)18/h1-3,10H,4-6,14H2,(H,15,17,18)
InChi Key	GOTYRUGSSMKFNF-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N
分子式	C₁₃H₁₃N₃O₃
关联CAS	191732-72-6
NSC Number	747972
UNII	F0P408N6V4
PubChem CID	216326
分子量	259.27

数据库链接

DrugBank Ligand	DB00480
PubChem CID	216326
CAS Registry No.	191732-72-6
ChEMBL Ligand	CHEMBL848
Wikipedia	Lenalidomide
Reactome Reaction	R-HSA-9681169
Reactome Drug	R-ALL-9681174
DrugCentral Ligand	3317

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO (≥52 mg/ml) at 25 °C, methanol and water (2: 1), buffered aqueous solvents, water (<1 mg/ml) at 25 °C, and ethanol (<1 mg/ml) at 25 °C.
敏感性	对热敏感

安全信息

象形图	Toxic Health Hazard Harmful
信号词	Danger
危险声明	H301: Toxic if swallowed H302: Harmful if swallowed H312: Harmful in contact with skin H332: Harmful if inhaled H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H360: May damage fertility or the unborn child
预防措施声明	P261,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P260,P271,P270,P304+P340,P362+P364,P330,P203,P301+P316,P301+P317,P318,P317,P319

靶标

Target ID

3086

名称

cereblon

缩写名

SHP2

家族

E3 ubiquitin ligase components

别名

IRK2

基因和蛋白信息

Species	Transmembrane Domains	Amino Acids	Chromosomal Location	Gene Symbol	Gene Name
Human	2	442	3p26.2	CRBN	cereblon
Mouse	2	445	6 E1	Crbn	cereblon
Rat	2	445	4q41	Crbn	cereblon

Ensembl Gene

ENSG00000113851 (Hs) , ENSMUSG00000005362 (Mm) , ENSRNOG00000006534 (Rn)

UniProtKB

Q96SW2 (Hs) , Q8C7D2 (Mm) , Q56AP7 (Rn)

RefSeq Protein

NP_057386 (Hs) , NP_780566 (Mm) , NP_001015003 (Rn)

Protein GI

39545580 (Hs) , 28202023 (Mm) , 62543497 (Rn)

RefSeq Nucleotide

NM_016302 (Hs) , NM_175357 (Mm) , NM_001015003 (Rn)

OMIM

609262 (Hs)

Entrez Gene

51185 (Hs) , 58799 (Mm) , 297498 (Rn)

ChEMBL Target

CHEMBL3763008 (Hs)

关联配体

Ligand ID	7331
名称	lenalidomide
别名	CC-5013
类别	Synthetic organic
学名	4-amino-2-(6-hydroxy-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one
生物活性评价	The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价	Lenalidomide is a derivative of with anti-inflammatory and anti-cancer actions.
配体家族	PROTACs, molecular glues and other degraders

参考文献

1. Graubert TA, Payton MA, Shao J, Walgren RA, Monahan RS, Frater JL, Walshauser MA, Martin MG, Kasai Y, Walter MJ. (2009) Integrated genomic analysis implicates haploinsufficiency of multiple chromosome 5q31.2 genes in de novo myelodysplastic syndromes pathogenesis.. PLoS ONE, 4 (2): (e4583). [PMID:19240791]
2. Zhu YX, Braggio E, Shi CX, Bruins LA, Schmidt JE, Van Wier S, Chang XB, Bjorklund CC, Fonseca R, Bergsagel PL et al.. (2011) Cereblon expression is required for the antimyeloma activity of lenalidomide and pomalidomide.. Blood, 118 (18): (4771-9). [PMID:21860026]
3. Petzold G, Fischer ES, Thom? NH. (2016) Structural basis of lenalidomide-induced CK1α degradation by the CRL4(CRBN) ubiquitin ligase.. Nature, 532 (7597): (127-30). [PMID:26909574]
4. Kr?nke J, Fink EC, Hollenbach PW, MacBeth KJ, Hurst SN, Udeshi ND, Chamberlain PP, Mani DR, Man HW, Gandhi AK et al.. (2015) Lenalidomide induces ubiquitination and degradation of CK1α in del(5q) MDS.. Nature, 523 (7559): (183-188). [PMID:26131937]

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