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Ki16425,LPA1和LPA3受体拮抗剂

LPA1和LPA3受体拮抗剂
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基本描述

规格或纯度 ≥98%
英文名称 Ki16425
别名 Ki-16425; Ki 16425
英文别名 Ki-16425; Ki 16425; 3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid
生化机理 溶血磷脂酸受体LPA1和LPA3的拮抗剂(在GTPγS结合试验中,Ki值分别为0.25和0.36μM)。在HEK293A细胞中,阻断LPA诱导的Yes相关蛋白(YAP)和含WW域的转录调节蛋白1(TAZ)的去磷酸化,从而抑制Hippo信号通路。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

Ki16425是竞争性的可逆的LPA拮抗剂,对LPA1,LPA2和LPA3的Ki分别为0.34 μM,6.5 μM和0.93 μM,而对LPA4,LPA5和LPA6无活性。A competitive inhibitor of EDG-2, EDG-4, and EDG-7.

Ki16425 is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM in RH7777 cell lines, respectively, shows no activity at LPA4, LPA5, LPA6.
A competitive inhibitor of EDG-2, EDG-4, and EDG-7.

名称和标识符

IUPAC Name 3-[[4-[4-[1-(2-chlorophenyl)ethoxycarbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]methylsulfanyl]propanoic acid
INCHI InChI=1S/C23H23ClN2O5S/c1-14-21(25-23(29)30-15(2)18-5-3-4-6-19(18)24)22(31-26-14)17-9-7-16(8-10-17)13-32-12-11-20(27)28/h3-10,15H,11-13H2,1-2H3,(H,25,29)(H,27,28)
InChi Key LLIFMNUXGDHTRO-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O
WGK Germany 3
PubChem CID 10367662
分子量 474.96

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 47.5, 最高浓度(mM): 100;溶于1eq. NaOH, 最高浓度 (mg/mL): 9.5, 最高浓度(mM): 20
密度 1.35
折光率 1.63
沸点 623.7° C at 760 mmHg
熔点 59.5-60.5°C

安全和危险性(GHS)

WGK Germany 3

关联配体

Ligand ID 2907
名称 Ki16425
类别 Synthetic organic
学名 3-[[4-[4-[1-(2-chlorophenyl)ethoxycarbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]methylsulfanyl]propanoic acid
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 Antagonist of the lysophosphatidic acid receptors LPA1 and LPA3.

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