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Indisulam,分子胶

Indisulam,分子胶

分子胶?前mRNA剪接调节剂

规格或纯度: ≥99%

CAS编号: 165668-41-7
分子式: C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂
分子量: 385.85
PubChem编号: 216468

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carbonic anhydrase 1 Inhibitor carbonic anhydrase 12 Inhibitor carbonic anhydrase 7 Inhibitor

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基本描述

规格或纯度	≥99%
英文名称	Indisulam
别名	吲哚美辛\|N -(3-氯-1H-吲哚-7-基)-4-氨磺酰基苯磺酰胺\|N 1 -(3-氯-1 H -吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺\|
英文别名	Indisulam\|165668-41-7\|N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide\|E7070\|E-7070\|N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)-1,4-benzenedisulfonamide\|N1-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide\|E 7070\|CHEMBL77517\|4-N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disu
生化机理	充当分子胶，通过与DCAF15结合来诱导mRNA剪接因子RBM39（也称为CAPERα，HCC1，FSAP59和RNPC2）的蛋白体降解。充当pre-mRNA剪接调节剂（SPLAM；剪接抑制剂磺酰胺），引起异常的pre-mRNA剪接。抑制癌细胞系的增殖。降低HCT-116细胞的活力（IC50 = 0.56μM）。在癌细胞系的G1期诱导细胞周期停滞。也是高亲和力碳酸酐酶同工酶XII（hCA XII）抑制剂（Ki = 3.0-5.7 nM）。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	产品介绍： Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。

名称和标识符

IUPAC Name	4-N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide
INCHI	InChI=1S/C14H12ClN3O4S2/c15-12-8-17-14-11(12)2-1-3-13(14)18-24(21,22)10-6-4-9(5-7-10)23(16,19)20/h1-8,17-18H,(H2,16,19,20)
InChi Key	SETFNECMODOHTO-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	C1=CC2=C(C(=C1)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)NC=C2Cl
PubChem CID	216468
分子量	385.85

数据库链接

ChEMBL Ligand	CHEMBL77517
PubChem CID	216468
CAS Registry No.	165668-41-7
RCSB PDB Ligand	EF6

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 38.58, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

象形图	Harmful
信号词	Warning
危险声明	H315: Causes skin irritation H319: Causes serious eye irritation
预防措施声明	P305+P351+P338

关联配体

Ligand ID	7046
名称	indisulam
别名	E7070
类别	Synthetic organic
学名	N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide
生物活性评价	The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价	Indisulam is an anticancer sulfonamide that is in clinical development. This compound belongs to the family of carbonic anhydrase inhibitors. It also behaves as a type of molecular glue that targets certain proteins for ubiquitination and proteasomal degradation , by bringing them into the proximity the CUL4-DDB1-DDA1-DCAF15 E3 ubiquitin ligase complex.
配体家族	PROTACs, molecular glues and other degraders

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参考文献

1. Han T, Goralski M, Gaskill N, Capota E, Kim J, Ting TC, Xie Y, Williams NS, Nijhawan D. (2017) Anticancer sulfonamides target splicing by inducing RBM39 degradation via recruitment to DCAF15.. Science, 356 (6336): (1755-70). [PMID:28302793]
2. Uehara T, Minoshima Y, Sagane K, Sugi NH, Mitsuhashi KO, Yamamoto N, Kamiyama H, Takahashi K, Kotake Y, Uesugi M et al.. (2017) Selective degradation of splicing factor CAPERα by anticancer sulfonamides.. Nat Chem Biol, 13 (6): (675-680). [PMID:28437394]

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