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AZD-7325

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基本描述

规格或纯度 98%
英文名称 AZD-7325
生化机理 AZD7325 is a\xa0positive allosteric modulator (PAM) of α2,3\xa0subtype-selective\xa0GABA receptor with pKi of 9.51 and has less efficacy at the α1\xa0and α5\xa0receptor subtypes. AZD7325 is a moderate\xa0CYP1A2\xa0and a potent\xa0CYP3A4\xa0inducer
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

AZD7325是一种有效且具有活性的部分选择性正变构调节剂(PAM),作用于GABAAα2和Aα3受体,Ki分别为0.3 和1.3 nM,对Aα1和Aα5的拮抗作用较小。


应用:

AZD7325 是具有活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

Information

AZD7325 is a?positive allosteric modulator (PAM) of α2,3?subtype-selective?GABA receptor with pKi of 9.51 and has less efficacy at the α1?and α5?receptor subtypes. AZD7325 is a moderate?CYP1A2?and a potent?CYP3A4?inducer in vitro.

名称和标识符

EC号 935-772-6
IUPAC Name 4-amino-8-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-N-propylcinnoline-3-carboxamide
INCHI InChI=1S/C19H19FN4O2/c1-3-10-22-19(25)18-16(21)12-7-4-6-11(17(12)23-24-18)15-13(20)8-5-9-14(15)26-2/h4-9H,3,10H2,1-2H3,(H2,21,23)(H,22,25)
InChi Key KYDURMHFWXCKMW-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CCCNC(=O)C1=NN=C2C(=C1N)C=CC=C2C3=C(C=CC=C3F)OC
关联CAS 942437-37-8
PubChem CID 23581869
MeSH Entry Terms 4-amino-8-(2-fluoro-6-methoxy-phenyl)-N-propylcinnoline-3-carboxamide;AZD7325
分子量 354.38

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs05

Corrosive

ghs07

Harmful

信号词 Danger
危险声明 H302: Harmful if swallowed
H318: Causes serious eye damage
预防措施声明 P280,P501,P264,P270,P330,P264+P265,P301+P317,P305+P354+P338,P317

关联配体

Ligand ID 7712
名称 AZD7325
别名 AZD-7325
类别 Synthetic organic
学名 4-amino-8-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-N-propylcinnoline-3-carboxamide
生物活性评价 AZD7325 displaces from the benzodiazepine binding site of GABAA channels composed of α2β3γ2 subunits, expressed in Sf9 cells .
Some of the data presented for this ligand is derived from the compound's record in , pending publication.
评价 AZD7325 was developed as a positive allosteric modulator of the GABAA α2 and α3 channels and was investigated as a treatment for generalised anxiety disorder. This compound is now included in .

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参考文献

1. Alhambra C, Becker C, Blake T, Chang AH, Damewood Jr JR, Daniels T, Dembofsky BT, Gurley DA, Hall JE, Herzog KJ et al..  (2011)  Development and SAR of functionally selective allosteric modulators of GABAA receptors..  Bioorg Med Chem,  19  (9):  (2927-38).  [PMID:21498079]

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