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阿西马多林

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κ receptor Agonist
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基本描述

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英文名称 Asimadoline
别名 EMD-61753|阿西马朵林
英文别名 Asimadoline|153205-46-0|Asimadoline [INN]|EMD-61753|EMD 61753|N-((S)-2-((S)-3-Hydroxypyrrolidin-1-yl)-1-phenylethyl)-N-methyl-2,2-diphenylacetamide|D0VK52NV5M|Benzeneacetamide, N-((1S)-2-((3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)-1-phenylethyl)-N-methyl-alpha-phenyl
生化机理 Asimadoline (EMD 61753) is a potent κ opioid receptor agonist with IC50 of 5.6 nM and 1.2 nM for guinea pig and human recombinant κ opioid receptor, respectively.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

Asimadoline 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Information

Asimadoline (EMD 61753) is a potent κ opioid receptor agonist with IC50 of 5.6 nM and 1.2 nM for guinea pig and human recombinant κ opioid receptor, respectively.

名称和标识符

IUPAC Name N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-phenylethyl]-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
INCHI InChI=1S/C27H30N2O2/c1-28(25(21-11-5-2-6-12-21)20-29-18-17-24(30)19-29)27(31)26(22-13-7-3-8-14-22)23-15-9-4-10-16-23/h2-16,24-26,30H,17-20H2,1H3/t24-,25+/m0/s1
InChi Key JHLHNYVMZCADTC-LOSJGSFVSA-N
Canonical SMILES CN(C(CN1CCC(C1)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
PubChem CID 179340
分子量 414.54

安全和危险性（GHS）

信号词 Warning
危险声明 H302: Harmful if swallowed
H317: May cause an allergic skin reaction
预防措施声明 P280

关联配体

Ligand ID 9279
名称 asimadoline
别名 EMD-61753
类别 Synthetic organic
学名 N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-phenylethyl]-N-methyl-2,2-di(phenyl)acetamide
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 Asimadoline is an orally active, selective kappa-opioid receptor agonist. It exhibits little blood-brain barrier penetrance so is considered peripherally acting. Asimadoline has demonstrated efficacy in several preclinical pruritus models, and has been investigated as a therapy for irritable bowel syndrome.
临床描述 The purpose of this study is to determine whether asimadoline is safe and effective at treating D-IBS.
来源公司 Tioga Pharmaceuticals

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