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AZD5363,泛泛AKT抑制剂

泛泛AKT抑制剂

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 1143532-39-1
分子式: C₂₁H₂₅ClN₆O₂
分子量: 428.92
PubChem编号: 25227436

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AKT serine/threonine kinase 1 Inhibitor AKT serine/threonine kinase 2 Inhibitor AKT serine/threonine kinase 3 Inhibitor

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基本描述

规格或纯度	≥98%
英文名称	AZD5363
别名	AZD-5363;AZD 5363
英文别名	AZD-5363;AZD 5363； 4-amino-n-((1s)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7h-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide
生化机理	强大的pan-AKT抑制剂（AKt 1、2和3的IC50值分别为3、7和7 nM）。还抑制P70S6K，PKA，ROCK2和ROCK1（IC50值分别为6、7、60和470 nM）。在体外抑制肿瘤细胞系的生长，特别是乳腺癌，子宫内膜癌，胃癌，血液学和前列腺癌。抑制人肿瘤异种移植物在小鼠中的生长。增强多西他赛和拉帕替尼的体内抗肿瘤作用。口服具有生物活性。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	AZD5363是各种AKT亚型抑制剂，IC50<10nM。 Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。 AZD5363 potently inhibits all isoforms of Akt(Akt1/Akt2/Akt3) with IC50 of 3 nM/8 nM/8 nM in cell-free assays, similar to P70S6K/PKA and lower activity towards ROCK1/2.

名称和标识符

IUPAC Name	4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C21H25ClN6O2/c22-15-3-1-14(2-4-15)17(6-12-29)27-20(30)21(23)7-10-28(11-8-21)19-16-5-9-24-18(16)25-13-26-19/h1-5,9,13,17,29H,6-8,10-12,23H2,(H,27,30)(H,24,25,26)/t17-/m0/s1
InChi Key	JDUBGYFRJFOXQC-KRWDZBQOSA-N
Canonical SMILES	C1CN(CCC1(C(=O)NC(CCO)C2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4
PubChem CID	25227436
分子量	428.92

数据库链接

PubChem CID	25227436
ChEMBL Ligand	CHEMBL2325741
CAS Registry No.	1143532-39-1
RCSB PDB Ligand	0XZ

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 42.89, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard Harmful
信号词	Warning
危险声明	H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H302: Harmful if swallowed
预防措施声明	P501,P264,P260,P270,P330,P301+P317,P319

关联配体

Ligand ID	7709
名称	capivasertib
别名	AZD 5363
类别	Synthetic organic
学名	4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide
生物活性评价	The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价	Capivasertib (AZD5363) was developed as an inhibitor of the AKT serine/threonine protein kinases , and was investigated as a potential therapeutic for solid and haematological malignancies. This compound is now included in .

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参考文献

1. Addie M, Ballard P, Buttar D, Crafter C, Currie G, Davies BR, Debreczeni J, Dry H, Dudley P, Greenwood R et al.. (2013) Discovery of 4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide (AZD5363), an Orally Bioavailable, Potent Inhibitor of Akt Kinases.. J Med Chem, 56 (5): (2059-73). [PMID:23394218]

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