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AZD1480,JAK2抑制剂

强效选择性JAK2抑制剂
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基本描述

规格或纯度 ≥98%
英文名称 AZD1480
别名 AZD1480;AZD 1480
英文别名 AZD1480;AZD 1480；5-chloro-n2-((1s)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl)-n4-(5-methyl-1h-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine；(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
生化机理 AZD1480 demonstrated significant immunoregulatory effects by downregulating T-helper 2 cytokines and chemokines, including IL-13 and thymus- and activation-regulated chemokine, and the surface expression of the immunosuppressive programmed death ligands 1 and 2. Higher concentrations of AZD1480 (5μ) induced G2/M arrest and cell death by inhibiting Aurora kinases.Novel, potent and selective small-molecule JAK2 inhibitor (IC 50 < 3 nM). \xa0It can effectively inhibit tumor angiogenesis and metastasis mediated by STAT3 in stromal cells as well as tumor cells. Also demonstrates >50-fold selectivity for JAK2 over JAK3
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 有毒，请参考SDS，以获取更多信息。需要更多有关溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

AZD1480是ATP竞争性JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，对JAK1抑制性较弱。An inhibitor of JAK2

AZD1480 has been used as an inhibitor of janus kinase 2 (JAK2) and signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) in an in vitro cell model of upper gastrointestinal adenocarcinoma. It has also been used in combination with bortezomib to study tumor-associated macrophage-mediated survival of myeloma cells.

名称和标识符

IUPAC Name 5-chloro-2-N-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-4-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
INCHI InChI=1S/C14H14ClFN8/c1-7-3-11(24-23-7)21-13-10(15)6-19-14(22-13)20-8(2)12-17-4-9(16)5-18-12/h3-6,8H,1-2H3,(H3,19,20,21,22,23,24)/t8-/m0/s1
InChi Key PDOQBOJDRPLBQU-QMMMGPOBSA-N
Canonical SMILES CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC=C2Cl)NC(C)C3=NC=C(C=N3)F
PubChem CID 16659841
分子量 348.77

化学和物理性质

溶解性 DMSO ≥68mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥4.7mg/mL
密度 1.5
折光率 1.7
沸点 ~575.2 °C at 760 mmHg
熔点 213.39°C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic

ghs08

Health Hazard
信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
预防措施声明 P280,P321,P405,P501,P264,P260,P270,P330,P203,P301+P316,P318,P319

关联配体

Ligand ID 5933
名称 AZD1480
别名 AZD 1480
类别 Synthetic organic
学名 5-chloro-2-N-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-4-N-(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)pyrimidine-2,4-diamine
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 AZD1480 is a novel ATP-competitive inhibitor of JAK1 and JAK2 . This compound is included in .

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参考文献

1. Ioannidis S, Lamb ML, Wang T, Almeida L, Block MH, Davies AM, Peng B, Su M, Zhang HJ, Hoffmann E et al..  (2011)  Discovery of 5-chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine (AZD1480) as a novel inhibitor of the Jak/Stat pathway..  J Med Chem,  54  (1):  (262-76).  [PMID:21138246]
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