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TBB,细胞渗透性酪蛋白激酶2（CK2）抑制剂

选择性的细胞渗透性酪蛋白激酶2（CK2）抑制剂
规格或纯度: ≥98%(HPLC)
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Casein kinase 2 Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 TBB
别名 4,5,6,7-四溴苯并三唑
英文别名 17374-26-4|4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole|TBB|4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzotriazole|TBBt|4,5,6,7-tetrabromo-2H-benzotriazole|4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzo[d][1,2,3]triazole|Casein Kinase II Inhibitor I|TETRABROMO-2-BENZOTRIAZOLE|NSC 231634|CHEMBL177820|NSC23
生化机理 TBB is a cell-permeable benzotriazolo compound that acts as a highly selective ATP/GTP-competitive protein kinase inhibitor. It has been shown to specifically inhibit casein kinase IIα (CK2α) and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 1A (Dyrk1A). TBB’s strong binding action appears to result from both hydrophobic and van der Walls interactions. Other kinases such as GSK (glycogen synthase kinase), Cdk2 (CDK2) and phosphorylase kinase were inhibited to a lesser extent. TBB has also been shown to inhibit NS3-associated viral helicase activities in hepatitis C virus and West Nile virus. TBB has been used as an apoptotic inducer in Jerkat cells.Selective, cell-permeable casein kinase-2 (CK2) inhibitor (IC 50 = 0.5 μM). Acts in an ATP/GTP competitive manner. Induces apoptosis.
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

TBB(NSC 231634)是ATP/GTP竞争性CK2抑制剂，对鼠肝和人重组CK2的IC50分别为0.9和1.6 μM。A highly selective CK2α, Dyrk1A, and NS3 viral helicase inhibitor.

TBB(NSC 231634) is a highly selective, ATP/GTP-competitive inhibitor of casein kinase-2 (CK2)with IC50s of 0.9 and 1.6 μM for rat liver and human recombinant CK2 respectively).
A highly selective CK2α, Dyrk1A, and NS3 viral helicase inhibitor.

名称和标识符

IUPAC Name 4,5,6,7-tetrabromo-2H-benzotriazole
INCHI InChI=1S/C6HBr4N3/c7-1-2(8)4(10)6-5(3(1)9)11-13-12-6/h(H,11,12,13)
InChi Key OMZYUVOATZSGJY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br
WGK Germany 3
关联CAS 17374-26-4
PubChem CID 1694
NSC Number 231634
MeSH Entry Terms 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole;TBB benzotriazole
分子量 434.71

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (100 mM), ethanol (20 mM), DMF (~20 mg/ml), and 1:1 solution of DMF:PBS (pH7.2, ~0.5 mg/ml).
敏感性 对热敏感
熔点 264 °C

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3
个人防护装备 Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

关联配体

Ligand ID 9372
名称 TBBt
别名 TBB
类别 Synthetic organic
学名 4,5,6,7-tetrabromo-2H-benzotriazole
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 TBBt is a small molecule ATP-competitive inhibitor of casein kinase 2 (CK2). It is used as a comparator to novel compounds in .

附件产品

  1. TBB
    TBB, 10mM in DMSO, 1ml

    ￥720.90

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参考文献

1. Sarno S, de Moliner E, Ruzzene M, Pagano MA, Battistutta R, Bain J, Fabbro D, Schoepfer J, Elliott M, Furet P et al..  (2003)  Biochemical and three-dimensional-structural study of the specific inhibition of protein kinase CK2 by [5-oxo-5,6-dihydroindolo-(1,2-a)quinazolin-7-yl]acetic acid (IQA)..  Biochem J,  374  (Pt 3):  (639-46).  [PMID:12816539]
2. González N et al..  (2016)  Ck2-Dependent Phosphorylation Is Required to Maintain Pax7 Protein Levels in Proliferating Muscle Progenitors..  PLoS One,  11  (5):  (e0154919).  [PMID:27144531]
3. Sano K et al..  (2021)  Tyrosine 136 phosphorylation of a-synuclein aggregates in the Lewy body dementia brain: involvement of serine 129 phosphorylation by casein kinase 2..  Acta Neuropathol Commun,  9  ():  (182).  [PMID:34772466]
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