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Ro 3306,细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdk1)抑制剂

选择性细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdk1)抑制剂
规格或纯度: 98%
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基本描述

规格或纯度 98%
英文名称 Ro 3306
别名 (5Z)-5-(6-喹啉基亚甲基)-2-[(2-噻吩甲基)氨基)-4(5H)-噻唑酮
生化机理 选择性细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdk1)抑制剂(cdk1 / cyclin B1和cdk1 / cyclin A的Ki值分别为35和110 nM)。增强下游p53信号传导。诱导G2 / M期细胞周期停滞和凋亡。
来源 Synthetic
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

名称和标识符

IUPAC Name (5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylimino)-1,3-thiazolidin-4-one
INCHI InChI=1S/C18H13N3OS2/c22-17-16(24-18(21-17)20-11-14-4-2-8-23-14)10-12-5-6-15-13(9-12)3-1-7-19-15/h1-10H,11H2,(H,20,21,22)/b16-10-
InChi Key XOLMRFUGOINFDQ-YBEGLDIGSA-N
Canonical SMILES C1=CC2=C(C=CC(=C2)C=C3C(=O)NC(=NCC4=CC=CS4)S3)N=C1
PubChem CID 135400873
分子量 351.44

化学和物理性质

溶解性 insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥4.39 mg/mL in DMSO
敏感性 对热敏感

关联配体

Ligand ID 10095
名称 RO3306
别名 RO-3306
类别 Synthetic organic
学名 4-amino-N-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
生物活性评价 RO3306 arrests HCT-116 colon carcinoma cells in the G2/M phase of the cell cycle, which is consistent with inhibition of CDK1 .
评价 The selectivity profile of RO3306 (structure reported in ) suggests that is the most suitable CDK1 chemical probe to be reported (as of October 2018) . Additional non-CDK off-targets that should be considered when interpreting experimental results include PKCδ (Ki 318 nM), SGK (Ki 497 nM) and ERK (Ki 1980 nM) .

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参考文献

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2. Jorda R, Hendrychová D, Voller J, ?ezní?ková E, Gucky T, Kry?tof V.  (2018)  How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases?.  J Med Chem,  61  (20):  (9105-9120).  [PMID:30234987]
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