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ML 347,ALK1和ALK2抑制剂

强效选择性ALK1和ALK2抑制剂
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activin A receptor type 1 Inhibitor activin A receptor type IL Inhibitor bone morphogenetic protein receptor type IA Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 ML 347
别名 5-[6-(4-甲氧基苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉
生化机理 有力和选择性的ALK2和ALK1抑制剂（IC50值分别为32和46 nM）；与ALK3和ALK6相比，显示出> 200倍的选择性，对VEGF2而言，显示出> 400倍的选择性。在ALK4，ALK5或一组相关激酶中无活性。在功能测定（IC50 = 152 nM）中抑制BMP4信号传导。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输

名称和标识符

IUPAC Name 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
INCHI InChI=1S/C22H16N4O/c1-27-17-9-7-15(8-10-17)16-12-24-22-20(13-25-26(22)14-16)18-4-2-6-21-19(18)5-3-11-23-21/h2-14H,1H3
InChi Key FVRYPYDPKSZGNS-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=C5C=CC=NC5=CC=C4)N=C2
PubChem CID 44577753
分子量 352.39

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 7.05, 最高浓度(mM): 20

关联配体

Ligand ID 8121
名称 ML347
别名 ML-347
类别 Synthetic organic
学名 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 ML347 is a selective inhibitor of ALK2 (activin A receptor, type I, ACVR1) compared to ALK3 (bone morphogenetic protein receptor, type IA , BMPR1A) .

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参考文献

1. Engers DW, Frist AY, Lindsley CW, Hong CC, Hopkins CR.  (2013)  Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of ML347 as an ALK2 versus ALK3 selective MLPCN probe..  Bioorg Med Chem Lett,  23  (11):  (3248-52).  [PMID:23639540]
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