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GW9662,PPARγ拮抗剂

选择性PPARγ拮抗剂
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Peroxisome proliferator-activated receptor-γ Antagonist
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基本描述

规格或纯度 97%
英文名称 GW9662
别名 2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺
英文别名 GW9662|2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide|22978-25-2|GW 9662|2-Chloro-5-nitrobenzanilide|GW-9662|2-Chloro-5-nitro-N-4-phenylbenzamide|benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl-|MFCD01215270|UM18UZV2YD|MLS001056751|DTXSID8040723|CHEBI:79993|2-Chloro-5-nitro-N-p
生化机理 GW 9662 is a selective, irreversible, and effective peroxisome proliferator activated receptor-γ (PPARγ) antagonist. PPARγ research demonstrates that GW 9662 covalently modifies Cys(285) and does not affect transcription of full-length PPARα and PPARδ. GW 9662 has been shown to block Rosiglitazone mediated activation of PPARγ, and improve growth inhibition induced by Rosiglitazone in breast tumor cell research. Additionally, reports indicate that GW 9662 blocks the protective activity of lipopolysaccharide, LPS, and acts as an agonist for the farnesoid X receptor (FXR) and pregnane X receptor (PXR) nuclear receptors.Selective PPARγ antagonist (IC 50 values are 3.3, 32, >1000 nM for PPARγ, PPARα and PPARδ respectively). Apoptotic and antimetastatic activity in vitro .
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。

GW9662 is a selective PPAR antagonist for PPARγ with IC50 of 3.3 nM, with at least 100 to 1000-fold functional selectivity in cells with PPARγ versus PPARα and PPARδ.
A selective, irreversible, and effective PPARγ antagonist that also acts as a FXR and PXR agonist.

名称和标识符

IUPAC Name 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
INCHI InChI=1S/C13H9ClN2O3/c14-12-7-6-10(16(18)19)8-11(12)13(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,15,17)
InChi Key DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
WGK Germany 3
PubChem CID 644213
分子量 276.68

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (26 mg/ml), methanol, 100% ethanol (10 mg/ml), DMF (~35 mg/ml), and 1:2 DMF : PBS (PH=7.2) (~0.5 mg/ml). Insoluble in water.

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H319: Causes serious eye irritation
H317: May cause an allergic skin reaction
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P501,P272,P333+P313,P362+P364,P264+P265,P337+P317
WGK Germany 3

关联配体

Ligand ID 3442
名称 GW9662
别名 GW 9662
类别 Synthetic organic
学名 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 Sulfadimidine (sulfamethazine) is a sulfonamide antibacterial compound. This class of compounds are competitive inhibitors of bacterial dihydropteroate synthase (DHPS), an enzyme in the pathway which generates the folic acid that is essential for bacterial growth.

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