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双吲哚马来酰亚胺I

高效的选择性PKC抑制剂。强大的GSK-3抑制剂。强大的5-HT3拮抗剂。
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基本描述

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英文名称 GF109203X
别名 Bisindolylmaleimide I;3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H-Pyrrole-2,5-dione,
英文别名 Bisindolylmaleimide I;3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H-Pyrrole-2,5-dione,
生化机理 Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) is a staurosporine inspired molecule, which has been shown to display equally potent inhibition, but with vastly superior selectivity, for all of the known isoforms of PKC (IC50 = 8-20 nM). Inhibition is competitive with respect to ATP, which sμggests that Bisindolylmaleimide I occupies the ATP binding domain of the PKC isoforms. Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) has been used to selectively probe for PKC-mediated pathways for transduction of hormone, cytokine, and growth factor signals. It inhibits PKC within intact platelets and T cells, Fas-mediated apoptosis, and T cell-mediated autoimmune diseases, as well as GSK-3.Potent, selective PKC inhibitor (IC 50 values are 0.0084, 0.0180, 0.210, 0.132, and 5.8 μM for α, β1, δ, ε and ζ isoforms respectively). Potent GSK-3 inhibitor (IC 50 = 360 nM). Potent 5-HT3 antagonist (K i = 29.5 nM).
应用 A highly selective inhibitor of all PKC isoforms and slight inhibitor of GSK-3
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GF109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 A highly selective inhibitor of all PKC isoforms and slight inhibitor of GSK-3

GF109203X is a potent PKC inhibitor with IC50 of 20 nM, 17 nM, 16 nM, and 20 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ, respectively, showing more than 3000-fold selectivity for PKC as compared to EGFR, PDGFR and insulin receptor.
A highly selective inhibitor of all PKC isoforms and slight inhibitor of GSK-3

名称和标识符

IUPAC Name 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
INCHI InChI=1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)
InChi Key QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
WGK Germany 3
RTECS UX9590000
PubChem CID 2396
分子量 412.48

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (~1 mg/ml), DMF (10 mg/ml; warm to 40°C & vortex well), and 1:10 DMSO:PBS (pH 7.2) (~0.1 mg/ml). Insoluble in water.
敏感性 对热敏感
熔点 270 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P501,P264,P270,P330,P301+P317
WGK Germany 3
RTECS UX9590000

关联配体

Ligand ID 5193
名称 GF109203X
别名 GF 109203X
类别 Synthetic organic
学名 3-{1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl}-4-(1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
生物活性评价 We have mapped the data presented in to the bovine PKC isoforms as the source of the resolved isoforms is unclear in the article.
评价 GF109203X is a potent, ATP-competitive PKC inhibitor .

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参考文献

1. Toullec D, Pianetti P, Coste H, Bellevergue P, Grand-Perret T, Ajakane M, Baudet V, Boissin P, Boursier E, Loriolle F et al..  (1991)  The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C..  J Biol Chem,  266  (24):  (15771-81).  [PMID:1874734]
2. Wu K et al..  (2021)  Activity- and sleep-dependent regulation of tonic inhibition by Shisa7..  Cell Rep,  34  (12):  (108899).  [PMID:33761345]
3. Sutherland-Deveen ME et al..  (2019)  Differential Regulation of Human Ether-à-Go-Go-Related Gene (hERG) Current and Expression by Activation of Protein Kinase C..  Mol Pharmacol,  96  ():  (1-12).  [PMID:31015282]
4. Du Y et al..  (2021)  Kv1.5 channels are regulated by PKC-mediated endocytic degradation..  J Biol Chem,  296  ():  (100514).  [PMID:33676894]
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