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加兰他敏

有效的选择性\ xa0乙酰胆碱酯酶抑制剂。

规格或纯度: ≥98 %

CAS编号: 357-70-0
分子式: C₁₇H₂₁NO₃
分子量: 287.35
PubChem编号: 9651

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acetylcholinesterase (Cartwright blood group) Inhibitor

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基本描述

规格或纯度	≥98 %
英文名称	Galanthamine
别名	加兰他敏\|加兰他明\|尼瓦林\|强肌\|雪花胺\|雪花莲胺
英文别名	galanthamine\|Galantamine\|357-70-0\|(-)-Galanthamine\|Lycoremin\|Lycoremine\|Jilkon\|Galantamina\|Galanthaminum\|Galantamin\|(-)-Galantamine\|Galantaminum\|Razadyne\|Galantaminum [INN-Latin]\|Galantamina [INN-Spanish]\|(+/-)-Galantamine\|Razadyne ER\|Bodamine\|NSC 100058\|
生化机理	Galanthamine is a selective acetylcholinesterase inhibitor that blocks the breakdown of acetylcholine, allowing receptors to be activated for longer periods of time.Potent selective acetylcholinesterase inhibitor (IC 50 =\xa0410 nM). Greater than 50-fold selective versus butyrylcholinesterase. Inhibits RBC cholinesterase activity 10-fold more potently than that of human brain tissue.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	Galanthamine是长效中枢活性乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，IC50为410 nM，同时是神经元烟碱乙酰胆碱受体的变构增强剂。A selective acetylcholinesterase inhibitor Galanthamine is a long-acting, centrally active acetylcholinesterase(AChE) inhibitor (IC50 = 410 nM) and allosteric potentiator at neuronal nicotinic ACh receptors. A selective acetylcholinesterase inhibitor

名称和标识符

IUPAC Name	(1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
INCHI	InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1
InChi Key	ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N
Canonical SMILES	CN1CCC23C=CC(CC2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O
PubChem CID	9651
分子量	287.35

数据库链接

CAS Registry No.	357-70-0
ChEMBL Ligand	CHEMBL659
DrugBank Ligand	DB00674
ChEBI	CHEBI:42944
PubChem CID	9651
Wikipedia	Galantamine
RCSB PDB Ligand	GNT
PEP	galantamine
Reactome Reaction	R-HSA-9634834
Reactome Drug	R-ALL-9635055
DrugCentral Ligand	1272

化学和物理性质

溶解性	Soluble in acetone, chloroform, ethanol (4 mg/ml), DMSO (10 mg/ml), and water (50 mM).

安全和危险性（GHS）

象形图	Toxic Health Hazard Environmental Hazard Harmful
信号词	Danger
危险声明	H315: Causes skin irritation H319: Causes serious eye irritation H301: Toxic if swallowed H331: Toxic if inhaled H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure H317: May cause an allergic skin reaction H400: Very toxic to aquatic life H410: Very toxic to aquatic life with long lasting effects H301+H331: Toxic if swallowed or if inhaled
预防措施声明	P261,P305+P351+P338,P273,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P260,P271,P270,P304+P340,P403+P233,P272,P333+P313,P362+P364,P391,P330,P264+P265,P301+P316,P337+P317,P332+P317,P316,P319

关联配体

Ligand ID	6693
名称	galantamine
别名	galanthamine
类别	Synthetic organic
学名	(1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.0¹,¹².0⁶,¹⁷]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
生物活性评价	Some activity data maps to other ligands: PubChem CID 908828, PubChem CID 676392 and PubChem CID 3449. Due to the potential poly-pharmacology of this drug we have not tagged a primary drug target. Galantamine has been shown to be a modulator of the α7 nicotinic acetylcholine receptor .
评价	Many alternative stereo forms exist for the structure. The marketed formulation contains galantamine hydrobromide (PubChem CID 121587).

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参考文献

1. Taly A, Corringer PJ, Guedin D, Lestage P, Changeux JP. (2009) Nicotinic receptors: allosteric transitions and therapeutic targets in the nervous system.. Nat Rev Drug Discov, 8 (9): (733-50). [PMID:19721446]
2. Prvulovic D, Hampel H, Pantel J. (2010) Galantamine for Alzheimer's disease.. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 6 (3): (345-54). [PMID:20113148]
3. Ago Y, Koda K, Takuma K, Matsuda T. (2011) Pharmacological aspects of the acetylcholinesterase inhibitor galantamine.. J Pharmacol Sci, 116 (1): (6-17). [PMID:21498956]

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