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Enzastaurin(LY317615),PKCβ抑制剂

强效PKCβ抑制剂
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protein kinase C alpha Inhibitor protein kinase C beta Inhibitor protein kinase C delta Inhibitor protein kinase C gamma Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 ≥98%
英文名称 Enzastaurin (LY317615)
别名 恩扎妥林|因扎妥雷|LY 317615
英文别名 Enzastaurin|170364-57-5|LY317615|Enzastaurin (LY317615)|3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione|LY-317615|3-(1-methylindol-3-yl)-4-[1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]indol-3-yl]pyrro
生化机理 强大的PKCβ抑制剂（PKCβ，PKCα，PKCγ和PKCε的IC50值分别为6、39、83和110 nM）。在体外抑制HCT116结肠癌和U87MG胶质母细胞瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。降低小鼠HT-29结肠癌异种移植物中的肿瘤生长并表现出抗血管生成活性。还抑制小鼠中HCT116和U87MG异种移植物的生长。口服有效。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 卖完停产，不再备货
产品介绍

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。A potent inhibitor of PKCβ, PKCα, PKCγ and PKCε.

Enzastaurin (LY317615) is a potent PKCβ selective inhibitor with IC50 of 6 nM, 6- to 20-fold selectivity against PKCα, PKCγ and PKCε.
A potent inhibitor of PKCβ, PKCα, PKCγ and PKCε.

名称和标识符

IUPAC Name 3-(1-methylindol-3-yl)-4-[1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione
INCHI InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39)
InChi Key AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)C6CCN(CC6)CC7=CC=CC=N7
WGK Germany 3
PubChem CID 176167
分子量 515.6

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 10.31, 最高浓度(mM): 20
敏感性 对湿度敏感

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H413: May cause long lasting harmful effects to aquatic life
H302: Harmful if swallowed
预防措施声明 P273,P501,P264,P270,P330,P301+P317
WGK Germany 3

关联配体

Ligand ID 5693
名称 enzastaurin
别名 LY-317615
类别 Synthetic organic
学名 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-{1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]-1H-indol-3-yl}-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
生物活性评价 Enzastaurin exhibits antiangiogenic activity and also induces apoptosis and suppresses proliferation of tumour cells in vitro .
评价 Enzastaurin is a selective inhibitor of protein kinase Cβ . Note that reported affinity values may have been generated using the hydrochloride salt (PubChem CID 176166).

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参考文献

1. Teicher BA, Alvarez E, Menon K, Esterman MA, Considine E, Shih C, Faul MM.  (2002)  Antiangiogenic effects of a protein kinase Cbeta-selective small molecule..  Cancer Chemother Pharmacol,  49  (1):  (69-77).  [PMID:11855754]
2. Faul MM, Gillig JR, Jirousek MR, Ballas LM, Schotten T, Kahl A, Mohr M.  (2003)  Acyclic N-(azacycloalkyl)bisindolylmaleimides: isozyme selective inhibitors of PKCbeta..  Bioorg Med Chem Lett,  13  (11):  (1857-9).  [PMID:12749884]
3. Graff JR, McNulty AM, Hanna KR, Konicek BW, Lynch RL, Bailey SN, Banks C, Capen A, Goode R, Lewis JE et al..  (2005)  The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts..  Cancer Res,  65  (16):  (7462-9).  [PMID:16103100]
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