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达托霉素

脂肽抗生素
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多肽
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基本描述

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英文名称 Daptomycin
别名 达托霉素
英文别名 Dapcin;Cubicin;LY146032; LY 146032; LY-146032
生化机理 Daptomycin is a lipopeptide antibiotic produced by Streptomyces roseosporus with reported in vitro bactericidal activity against gram-positive organisms. As a calcium-dependent antibiotic, Daptomycin has been reported to act on the cytoplasmic membrane and undergo a conformational change upon interaction with lipid membranes in a model system. After the conformational change occurs, the compound is inserted into the membrane and causes significant perturbations. Membrane depolarization and leakage occurs, causing death in susceptible organisms.Lipopeptide antibiotic. Gram-positive bacterial membrane integrity antagonist. Does not interact with p450 cytochromes. Concentration-dependent antibacterial activity in vitro and in vivo .
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，这些产品最多可以使用一周。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Daptomycin 是一种新型脂肽类抗生素。Calcium-dependent lipopeptide antibiotic.

Daptomycin is a novel antibiotic with rapid in vitro bactericidal activity against gram-positive organisms.
Calcium-dependent lipopeptide antibiotic.

名称和标识符

IUPAC Name (3S)-3-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-(decanoylamino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-[[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxypropan-2-yl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonazacyclohentriacont-30-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
INCHI InChI=1S/C72H101N17O26/c1-5-6-7-8-9-10-11-22-53(93)81-44(25-38-31-76-42-20-15-13-17-39(38)42)66(108)84-45(27-52(75)92)67(109)86-48(30-59(102)103)68(110)89-61-37(4)115-72(114)49(26-51(91)40-18-12-14-19-41(40)74)87-71(113)60(35(2)24-56(96)97)88-69(111)50(34-90)82-55(95)32-77-63(105)46(28-57(98)99)83-62(104)36(3)79-65(107)47(29-58(100)101)85-64(106)43(21-16-23-73)80-54(94)33-78-70(61)112/h12-15,17-20,31,35-37,43-50,60-61,76,90H,5-11,16,21-30,32-34,73-74H2,1-4H3,(H2,75,92)(H,77,105)(H,78,112)(H,79,107)(H,80,94)(H,81,93)(H,82,95)(H,83,104)(H,84,108)(H,85,106)(H,86,109)(H,87,113)(H,88,111)(H,89,110)(H,96,97)(H,98,99)(H,100,101)(H,102,103)/t35-,36-,37-,43+,44+,45+,46+,47+,48+,49+,50-,60+,61+/m1/s1
InChi Key DOAKLVKFURWEDJ-RWDRXURGSA-N
Canonical SMILES CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C
分子式

C72H101N17O26
PubChem CID 16134395
分子量 1620.67

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (100 mg/ml at 25 °C), ethanol (50 mM), methanol (5 mg/ml), DMSO (100 mM), and DMF.
敏感性 对热敏感

安全信息

象形图
ghs08

Health Hazard
信号词 Warning
危险声明 H373: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
预防措施声明 P501,P260,P319
Merck Index 2823

关联配体

Ligand ID 10904
名称 daptomycin
别名 LY-146032
类别 Synthetic organic
学名 4-amino-N-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
生物活性评价 MIC90 for antibacterial activity against erythromycin-nonsusceptible Streptococcus pyogenes is ≤30 ng/ml in vitro .
评价 Daptomycin is a semi-synthetic cyclic lipopeptide antibacterial with broad-spectrum activity against Gram-positive bacteria. It is a bacterial metabolite that was isolated from Streptomyces roseosporus. Daptomycin rapidly depolarizes the bacterial cell membrane which disrupts DNA, RNA and protein synthesis and results in cell death.
This antibacterial was removed from the World Health Organization's List of Essential Medicines in 2019.

参考文献

1. Ge Y, Biek D, Talbot GH, Sahm DF.  (2008)  In vitro profiling of ceftaroline against a collection of recent bacterial clinical isolates from across the United States..  Antimicrob Agents Chemother,  52  (9):  (3398-407).  [PMID:18625769]

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