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AZD1208,泛Pim激酶抑制剂

强效泛Pim激酶抑制剂
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Pim-1 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor Pim-2 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor Pim-3 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor
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基本描述

规格或纯度 ≥98%
英文名称 AZD1208
别名 AZD 1208;AZD-1208
英文别名 AZD 1208;AZD-1208；；(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
生化机理 高效泛Pim激酶抑制剂（Pim-1、3和2的IC50值分别为0.4、1.9和5.0 nM）。与其他激酶相比，对Pim激酶的亲和力高> 43倍。在体外诱导AML细胞系中的细胞周期停滞和凋亡，并在体内抑制肿瘤异种移植物的生长。化学增敏剂。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg、100mg卖完停产，不再备货
产品介绍

AZD1208是口服活性的PIM高选择性抑制剂，对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

AZD1208 is a potent, and orally available Pim kinase inhibitor with IC50 of 0.4 nM, 5 nM, and 1.9 nM for Pim1, Pim2, and Pim3 in cell-free assays, respectively.

名称和标识符

IUPAC Name (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-phenylphenyl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
INCHI InChI=1S/C21H21N3O2S/c22-16-9-5-11-24(13-16)19-15(12-18-20(25)23-21(26)27-18)8-4-10-17(19)14-6-2-1-3-7-14/h1-4,6-8,10,12,16H,5,9,11,13,22H2,(H,23,25,26)/b18-12-/t16-/m1/s1
InChi Key MCUJKPPARUPFJM-UWCCDQBKSA-N
Canonical SMILES C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N
PubChem CID 58423153
分子量 379.48

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 7.59, 最高浓度(mM): 20 温和加热

关联配体

Ligand ID 7698
名称 AZD1208
别名 AZD-1208
类别 Synthetic organic
学名 (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-phenylphenyl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
生物活性评价 The sulfonamide class of antibacterial compounds are primarily bacteriostatic agents and have a broad spectrum of activity against both Gram-positive and Gram-negative species of bacteria (reviewed in ).
评价 AZD1208 inhibits all members of the proviral integration Moloney virus (PIM) serine/threonine kinase family, that was intended for use as an anticancer drug . This compound is included in .

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参考文献

1. Keeton EK, McEachern K, Dillman KS, Palakurthi S, Cao Y, Grondine MR, Kaur S, Wang S, Chen Y, Wu A et al..  (2014)  AZD1208, a potent and selective pan-Pim kinase inhibitor, demonstrates efficacy in preclinical models of acute myeloid leukemia..  Blood,  123  (6):  (905-13).  [PMID:24363397]
2. Burger MT, Han W, Lan J, Nishiguchi G, Bellamacina C, Lindval M, Atallah G, Ding Y, Mathur M, McBride C et al..  (2013)  Structure Guided Optimization, in Vitro Activity, and in Vivo Activity of Pan-PIM Kinase Inhibitors..  ACS Med Chem Lett,  4  (12):  (1193-7).  [PMID:24900629]
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