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5-氮胞苷

强大的DNMT1抑制剂。诱导DNA低甲基化。

规格或纯度: 98%

CAS编号: 320-67-2
分子式: C₈H₁₂N₄O₅
分子量: 244.2
Beilstein号: 620461
EC号: 206-280-2
MDL号: MFCD00006539
PubChem编号: 9444

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基本描述

规格或纯度	98%
英文名称	5-Azacytidine
别名	5-氮杂胞嘧啶核苷\|4-氨基-1-(β-D-呋喃核糖基)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮\|阿扎胞苷\|5-阿扎胞苷
英文别名	5-azacytidine\|Azacitidine\|320-67-2\|Ladakamycin\|Azacytidine\|Vidaza\|Mylosar\|5-azacitidine\|Azacitidina\|Azacitidinum\|Azacitidinum [INN-Latin]\|5-AZAC\|Azacitidina [INN-Spanish]\|Antibiotic U 18496\|C8H12N4O5\|Onureg\|NSC-102816\|U-18496\|CCRIS 60\|4-Amino-1-beta-D-rib
生化机理	强大的DNA甲基转移酶1（DNMT1）抑制剂（IC 50 = 0.2μM）。掺入DNA中，抑制DNMT1活性以诱导DNA低甲基化。干扰蛋白质合成。在体外显示抗代谢和抗癌活性。体内具有活性
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	不稳定?重新制作解决方案并立即使用。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	溶于甲醇。一种潜在的生长抑制因子和细胞毒素载体；抑制DNA甲基化转移酶，该酶是一种重要的调控基因表达、基因激活和基因关闭的机关。该因子引起DNA去甲基化或半去甲基化，允许转录因子结合到DNA上，重新激活肿瘤抑制基因。

名称和标识符

EC号	206-280-2
IUPAC Name	4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
INCHI	InChI=1S/C8H12N4O5/c9-7-10-2-12(8(16)11-7)6-5(15)4(14)3(1-13)17-6/h2-6,13-15H,1H2,(H2,9,11,16)/t3-,4-,5-,6-/m1/s1
InChi Key	NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N
Canonical SMILES	C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N
WGK Germany	3
RTECS	XZ3017500
PubChem CID	9444
分子量	244.2
Beilstein号	620461
Reaxy-Rn	620461

数据库链接

DrugBank Ligand	DB00928
PubChem CID	9444
CAS Registry No.	320-67-2
ChEMBL Ligand	CHEMBL1489
Wikipedia	Azacitidine
ChEBI	CHEBI:2038
RCSB PDB Ligand	5AE
DrugCentral Ligand	25

化学和物理性质

溶解性	可溶于水
密度	2.08
敏感性	对光线、热敏感
熔点	228-230°C

安全和危险性（GHS）

象形图	Health Hazard Harmful
信号词	Danger
危险声明	H302: Harmful if swallowed H340: May cause genetic defects H350: May cause cancer
预防措施声明	P280,P405,P501,P264,P201,P308+P313,P281,P403,P270,P202,P330,P301+P312,P203,P318
WGK Germany	3
RTECS	XZ3017500
Reaxy-Rn	620461
Merck Index	887
个人防护装备	Eyeshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges

关联配体

Ligand ID	6796
名称	azacitidine
别名	U-18496
类别	Synthetic organic
学名	4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
生物活性评价	We have been unable to find publicly available affinity data for this drug at its proposed molecular target(s) to substantiate its MMOA, and have therefore not tagged a primary drug target.
评价	DNA methyltransferase and RNA inhibitor. Azacitidine inhibits DNA methylation in vitro , but not by directly interacting with the methyltransferase enzyme DNMT1.

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参考文献

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2. Chen MY, Liao WS, Lu Z, Bornmann WG, Hennessey V, Washington MN, Rosner GL, Yu Y, Ahmed AA, Bast Jr RC. (2011) Decitabine and suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) inhibit growth of ovarian cancer cell lines and xenografts while inducing expression of imprinted tumor suppressor genes, apoptosis, G2/M arrest, and autophagy.. Cancer, 117 (19): (4424-38). [PMID:21491416]
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